MOLECULES ANESTHÉSIQUES
ET ANALGÉSIQUES
ALFAXALONE
CLASSE THÉRAPEUTIQUE
L’alfaxalone est un neurostéroïde dérivé de la progestérone ayant les propriétés d’un anesthésique général. Par sa capacité à moduler les récepteurs GABA type A présent sur la membrane des neurones, l’alfaxalone potentialise les effets du GABA endogènes, principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau. En effet, la fixation du GABA endogène sur les récepteurs GABA de type A provoque une hyperpolarisation neuronale via un courant entrant d’ion chlorure dans le neurone. Une telle hyperpolarisation rend la formation de potentiels d’action difficile.
Pic d'effet
30 à 45 minutes après S.C.,
5 à 15 minutes en I.M. et en I.V.
Durée d'action
45 minutes en S.C.
15 à 45 minutes en I.M.
10 à 20 minutes en I.V.
USAGE
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Agent de sédation chez le chat et les chiens de petit gabarit
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Agent d'induction ou d'anesthésie générale
CONTRE-INDICATIONS
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La sécurité de l’usage de l’alfaxalone chez les animaux de moins de 12 semaines n’a pas été établie.
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L’alfaxalone doit être utilisé avec prudence chez les animaux présentant un dysfonctionnement hépatique important ; réaliser des injections à des doses faible dose et plus espacées dans le temps est préférable.
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L’alfaxalone doit être utilisé avec prudence chez les animaux âgés, gravement malades ou affaiblis.
DOSAGE CHEZ LE CHIEN ET LE CHAT
Remarque : chez les chien de grande taille, le volume à injecter d’alfaxalone est parfois si important qu’il limite bien souvent son utilisation.
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Dans le cadre d'une sédation :
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Dans le cadre d'une induction :
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Dans le cadre d'une anesthésie générale :
Chez le chien :
Chez le chat :
EFFETS PHARMACOLOGIQUES NOTABLES
EFFET SUR LE
SYSTÈME
CARDIOVASCULAIRE
À des doses inférieures à 5 mg/kg en I.V., l’alfaxalone produit une légère diminution des valeurs hémodynamiques compatible avec sédation plutôt qu’une dépression cardiaque/vasculaire réelle. Des doses plus importantes (15 à 50 mg/kg) entraînent une diminution de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque et de la pression artérielle. Cette dépression du système cardiovasculaire est imputable à une vasodilatation importante, mais aussi à une action inotrope négative modérée exercée par cette molécule tant chez le chien (Muir et al., 2008) que le chat (Muir et al., 2009).
EFFET SUR LE SYSTÈME
RESPIRATOIRE
L’occurrence d’une dépression respiratoire est le principal effet secondaire de l’alfaxalone. Afin de diminuer l’incidence d’une apnée post-induction, l’alfaxalone doit être administrée lentement (sur 60 à 90 sec.) (Taboada et Murison, 2010), et lorsque la perte de conscience de l’animal est suffisante, une intubation endotrachéale et une supplémentation en oxygène doivent être mises en place. Le risque d’apnée post-induction augmente avec la dose administrée tant chez le chien (Muir et al., 2008) que le chat (Muir et al., 2009).
EFFET SUR LA PRESSION
INTRACRÂNIENNE
Les effets de l’alfaxalone sur l’hémodynamique cérébrale ne sont pas décrits à ce jour, néanmoins l'administration d'une solution d'alfaxalone et d'alfadolone chez le chat, le chien et l’homme entraîne une diminution du débit sanguin cérébral, imputable à une diminution du métabolisme cérébral (Warne et al., 2015)