MOLECULES ANESTHÉSIQUES
ET ANALGÉSIQUES
MÉTHADONE
CLASSE THÉRAPEUTIQUE
Famille des opiacés, agoniste des récepteurs µ complet, antagoniste NMDA.
Pic d'effet
20 – 30 min I.M., 2 – 5 min I.V.
Durée d'action
2 – 4 heures (chien et chat)
USAGE
-
agent d'analgésie
-
agent de sédation ou de prémédication
CONTRE-INDICATIONS
-
Tous les opiacés doivent être utilisés avec précautions chez les patients présentant une hypothyroïdie, une insuffisance rénale sévère, une maladie d’Addison, un âge avancé ou un affaiblissement général important.
-
Tous les opiacés doivent être utilisés avec précautions chez les patients présentant une insuffisance cardio-pulmonaire, une élévation de pression du liquide céphalorachidien, un traumatisme crânien, ou une dysfonction du système nerveux central (coma).
MOLECULE ANTAGONISTE
L'injection de naloxone permet de reverser les effets des opiacés notamment en cas de surdosage.
L'injection d'une dose initiale de 20 µg/kg mg en I.V. est recommandée. Cette dose est à répéter toutes les 2 à 3 minutes, jusqu'à amélioration des symptômes.
L'action de la naloxone dure entre 30 et 60 minutes, ainsi des signes cliniques lié à une renarcotisation peuvent à nouveau survenir si l'opiacé aux effets indésirables possède une longue durée d'action.
EFFETS PHARMACOLOGIQUES NOTABLES
Nous vous invitons à consulter la fiche Les opiacés où l’ensemble des effets pharmacologiques des opiacés sont décrits.
Nous évoquerons ici uniquement les particularités de la méthadone.
DOSAGE CHEZ LE CHIEN ET LE CHAT
-
Dans le cadre d'une prémédication/analgésie :
0,1 – 0.3 mg/kg I.M., I.V.
DOSAGE CHEZ LE CHIEN ET LE CHAT
-
Dans le cadre d'une prémédication / analgésie :
0.1 – 0.3 mg/kg I.M ou S.C
EFFETS PHARMACEUTIQUES NOTABLES
Nous vous invitons à consulter la fiche Les opiacés où l’ensemble des effets pharmacologiques des opioïdes sont décrits.
Nous évoquerons ici uniquement les particularités de la méthadone.
EFFET ANALGÉSIQUE
La méthadone, tout comme la morphine, présente une forte affinité pour les récepteurs µ, une affinité moyenne pour le récepteur κ et δ. La particularité de la méthadone est d’être de plus un antagoniste des récepteurs NMDA, Pour cette raisons, les phénomènes d'hyperalgie n'existent pas avec la méthadone. D'autre part, cette molécule inhibe la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine dans les fentes synaptiques. Cette propriété la rend particulièrement intéressante pour traiter les douleurs neuropathiques.
Les agonistes complets des récepteurs µ produisent une forte analgésie et sont recommandés pour les douleurs modérées à sévères. La méthadone produit la même analgésie que la morphine, et est utilisable pour gérer les douleurs opératoires des chirurgies des tissus mous ou orthopédiques. De la même manière que la morphine, la méthadone utilisée seule ne produit qu’une sédation légère, et sans autre agent, le risque d'euphorie augmente.
EFFETS PROPRES DE LA MÉTHADONE
Des doses de méthadones supérieures à 0,5 mg/kg peuvent provoquer une diminution de la fréquence cardiaque de 20%, imputable à une augmentation du tonus vagal central (Stanley et al., 1980) et à une augmentation de la résistance périphérique totale ; en conséquence, la pression artérielle augmente, et le baroréflexe se met en place.
Chez les chiens, l’administration de méthadone provoque une augmentation plasmatique de concentration en vasopressine pour des doses supérieures à 1 mg/kg, induisant une augmentation de la résistance périphérique totale, de la pression artérielle et d’une bradycardie réflexe liée au système parasympathique (Hellebrekers et al., 1989)
En comparaison avec la morphine, la méthadone induit donc une dépression cardiovasculaire plus importante, mais ces effets-là ne se retrouvent qu’à des doses supérieures à 0,5 mg/kg, peu courantes en pratiques (Maiante et al., 2009).
La méthadone entraîne de plus moins de vomissements que la morphine.